Брюлиум лингватабс



жүктеу 74.34 Kb.
Дата15.10.2018
өлшемі74.34 Kb.


И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

БРЮЛИУМ ЛИНГВАТАБС


(BRULIUM LINGUATABS)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

вспомогательные вещества: мята перечная P0551 порошок, аспартам, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, маннит гранулы, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F A03.
Клинические характеристики.

Показания.
Взрослые.

- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты различной этиологии, в том числе медикаментозной, послеоперационной, индуцированной облучением, уремией, гепатитом и желудочно-кишечными инфекциями/расстройствами;

- симптоматическое лечение функциональной диспепсии, которая вызвана диабетическим гастропарезом и хроническим или подострым гастритом;

- профилактика желудочно-кишечных симптомов, которые вызваны применением препаратов группы допаминовых агонистов для лечения болезни Паркинсона;

- как вспомогательное средство при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни препаратами ингибиторов протонного насоса и антагонистов Н2-рецепторов.

Дети.

- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.


Противопоказания.

Брюлиум Лингватабс противопоказан:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к препарату;

- если стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность, например,

при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;

- пациентам с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);

- дети с массой тела меньше 35 кг.
Способ применения и дозы.

Дозы:

Взрослым и детям назначают по 1 – 2 таблетки 3 – 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Взрослым для лечения тошноты и рвоты, которые вызваны применением препаратов допаминовых агонистов при лечении болезни Паркинсона, а также диабетического гастропареза, назначают Брюлиум Лингватабс по 20 мг 3 – 4 раза в сутки. Для контроля диспепсических симптомов в период подбора дозы противопаркинсонических препаратов могут понадобиться более высокие дозы препарата.

Детям, с массой тела более 35 кг препарат назначают из расчета 0,25 – 0,5 мг/кг массы тела

3 – 4 раза в сутки до еды и, при необходимости, перед сном.

Длительность начального лечения составляет 4 недели. После чего следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Способ применения:

Брюлиум Лингватабс обеспечивает быстрое растворение таблетки во рту и не требует приема воды.

Следует положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она растворится на поверхности языка, ее можно проглотить со слюной, не запивая водой. Препарат имеет приятный вкус.
Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы: редко – повышение уровня пролактина.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко – наблюдаются экстрапирамидные явления у детей и являются исключением для взрослых; их спонтанная и полная обратимость наступает сразу после прекращения лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – спазмы кишечника.

Со стороны кожи: очень редко – уртикария.

Со стороны репродуктивной системы: редко – галакторея, гинекомастия, аменорея.
Передозировка.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение врача за пациентом и поддерживающая терапия.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма могут быть эффективными для контроля за экстрапирамидными реакциями.


Применение в период беременности и кормления грудью.

· Домперидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, уровень пролактина в молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме, и как считается, не превышает 10 нг/мл. В более высоких рекомендованных дозах, общее количество домперидона, которое проникает в молоко не превышает 7 мг в день. Неизвестно, оказывает ли это негативное влияние на новорожденных. Таким образом, матерям принимающим домперидон, кормление грудью не рекомендовано, за исключением случаев когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

· Брюлиум Лингватабс может увеличивать секрецию молока.
Имеется ограниченное число постмаркетинговых исследований по использованию домперидона у беременных. Исследования на крысах, в период беременности, выявили репродуктивную токсичность при введении высших доз домперидона. Поэтому Брюлиум Лингватабс следует применять при беременности только тогда, когда это оправдано ожидаемым лечебным эффектом.
Дети.

Не рекомендуется назначать детям с массой тела меньше 35 кг.


Особенности применения.

Учитывая высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Брюлиум Лингватабс пациентам с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл), период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то навряд ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении, частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести состояния, и может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под тщательным вречебным наблюдением.

Брюлиум Лингватабс содержит аспартам. Не следует назначать пациентам с риском гиперфенилаланинемии.


Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Брюлиум Лингватабс в терапевтических дозах не влияет на способность управления автотранспортом или другими механизмами.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антихолинергические препараты могут ослабить действие Брюлиума Лингватабс.

Поскольку домперидон усиливает моторику желудка и тонкой кишки, он может ускорять всасывание из тонкой кишки таких лекарственных средств, как аспирин, парацетамол, диазепам. С другой стороны, всасывание лекарственных средств, которые абсорбируются преимущественно в желудке может уменьшаться. Всасывание препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой также может изменяться.

Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью с ингибиторами МАО.

Одновременное применение с суксаметонием может привести к повышению длительности нейромышечной блокады.

Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью с ингибиторами изофермента CYP3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) т.к. они могут блокировать метаболизм домперидона, что приводит к повышению его концентрации в плазме.

Антациды не влияют на всасывание препарата.
Фармакологические свойства.

Домперидон – антагонист дофамина, который обладает противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером в зоне гастрема. Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 – 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предварительного приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двух недель перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93%. Исследования распределения домперидона, которые были проведены на животных при помощи препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У крыс, небольшое количество препарата проникает через плаценту.

Обмен домперидона проходит быстро и экстенсивно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 – 9 часов у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.


Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска. Без рецепта .
Производитель. БРЮФАРМЭКСПОРТ с.п.р.л.
Местонахождение.14, ул. Де ля Гротт, 1020, Брюссель, Бельгия.

Достарыңызбен бөлісу:


©kzref.org 2017
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет