Зависящая от времени координата реакции



жүктеу 0.86 Mb.
бет1/6
Дата24.04.2019
өлшемі0.86 Mb.
түріОбзор
  1   2   3   4   5   6


Тематический раздел: Химия природных соединений. _________________________________________________________________ Обзор

Подраздел: Химия биологически активных веществ. . Регистрационный код публикации: 6-8-2-7

Публикация доступна для обсуждения в рамках функционирования постоянно действующей интернет-конференции

Химические основы рационального использования возобновляемых природных ресурсов ”. http://butlerov.com/natural_resources/

Поступила в редакцию 14 мая 2006 г. УДК 547.92+615.015.11
Достижения и проблемы в области изучения, использования

и прогнозирования биологической активности экдистероидов
© Тимофеев Николай Петрович
Кафедра химии. Поморский государственный университет им. М.В. Ломоносова, ф-л г. Коряжма.

Ул. Ленина, 47А-55, г. Коряжма. Архангельская обл.165650. Россия. Тел: (818 50) 5-97-33. E-mail: timfbio@atnet.ru
Ключевые слова: экдистероиды, 20-гидроксиэкдизон, ponasterone, muristerone, лиганды и рецепторы, моделирование активности.
Резюме

Проанализирована биологическая активность экдистероидов, исходя из базы данных структурного разнообразия и ключевых моментов взаимодействия с рецепторами. Показаны современные достижения в области изучения активности индивидуальных соединений методами биотестирования, прогнозирования активности программными средствами CoMFA и 4D-QSAR, молекулярного конструирования усовершенствованных конструкций рецепторов. Рассмотрены механизмы, ограничения и условия, необходимые для проявления фармакологической активности экдистероидов в медицине.


Введение

1. Физиологические действия экдистероидов

2. Фармакологическое использование

3. Активность экдистероидов в биотестах

4. Исследования в области компьютерного моделирования активности

4.1. Базы данных структурного разнообразия экдистероидов

4.1. Результаты экспериментов по моделированию активности лигандов

5. Исследования в области конструирования рецепторов

5.1. Особенности лиганд-рецепторного взаимодействия экдистероидов

5.2. Перспективы конструирования усовершенствованных моделей рецепторов

6. Активность экдистероидов в медицине

6.1. Различия в активности экдистероид содержащих составов

6.2. Кофакторы активности

6.3. Взаимодействия со стрессовыми белками

6.4. Эффекты с трансмембранными рецепторами
Заключение
Литература


Введение

Экдистероиды составляют самое распространенное и многочисленное семейство стероидных соединений в биосфере; они участвуют в жизнедеятельности практически всех классов организмов, выполняя множественные функции. Присутствие экдистероидов характерно как для растительного, так и животного мира [1-2]. Наиболее массово они обнаружены в папоротниках, голосеменных и высших цветковых растениях (рис. 1A), членистоногих (насекомые и ракообразные), в некоторых одноклеточных простейших, древних группах кишечнополостных (медузы, полипы, кораллы), а также в моллюсках, кольчатых и плоских червях (цестодах и трематодах), нематодах (рис. 1B). Ни одним из видов млекопитающих экдистероиды не синтезируются, в организм человека и других теплокровных они поступают вместе с растительной пищей.

Исходя из происхождения и источников получения, их принято подразделять на фито-, зоо- и микоэкдистероиды (т. е. растения, насекомые с ракообразными и нематодами, грибы). Зооэкдистероиды (экдизоны) содержатся в членистоногих следовых количествах и не могут рассматриваться в качестве потенциальных источников промышленного использования. Первичный химический синтез экдистероидов в искусственных условиях не осуществляется, как правило, из более активных природных соединений методом химической трансформации могут быть получены малоактивные продукты вторичного значения [3]. Аналогичные проблемы возникают при использовании методов биотехнологии – биосинтез в условиях культуры тканей, клеток или модифицированных корней сопровождается накоплением неидентифицированных или неактивных соединений [4-5].

Исходя из активности и доступности, практическое значение имеют фитоэкдистероиды; они содержатся практически во всех растительных объектах, но различия в уровнях концентрации достигают огромных величин – 8-9 порядков [6]. Присутствие повышенных их количеств характерно, наряду с отдельными родами цветковых растений, для таких древних организмов, как папоротники, грибы, мхи, водоросли, голосеменные растения [7]. Фитоэкдистероиды обнаружены в таксонах растений, как близко, так и далеко отстоящих в филогенетическом плане друг от друга. В отделе Magnoliophyta экдистероиды идентифицированы во всех 10 подклассах, 40 порядках и более 80 семействах разного уровня эволюционной продвинутости [8]. Обычное их содержание составляет очень малую величину – менее 0.00001%; примерно у 4-5% растений – сотые и тысячные доли от сухого веса; лишь у незначительного числа видов мировой флоры концентрация достигает 0.5-1.5% в расчете на сухую биомассу [9-12].

Некоторые из экдистероид содержащих растительных источников являются экономически важными объектами в масштабах мирового коммерческого рынка. Например, среди 25 пользующихся наибольшим спросом фармацевтических препаратов значение финансового сбыта противоракового препарата Taxol, вырабатываемого из экдистероид содержащего растения Taxus baccata, было оценено 2.3 миллиардов долларов [17-18]. Другими важными источниками для производства новых противораковых средств признаны: тисс коротколистный – Taxus brevifolia; китайский гриб-трутовик – Polyporus umbellatus; рапонтикум или левзея сафлоровидная – Rhaponticum carthamoides.






A

B

Рис. 1. Присутствие экдистероидов в царстве животных (слева) и растений (справа);

по www.quasimodo.versailles.inra.fr/ecdyzone



Каталог: files -> reports
reports -> Зао "казахстанская фондовая биржа"
reports -> Зайсан ауданы әкімінің атына ұсыныс-пікір жинайтын ілінген жәшіктектердің орналасқан жерлері туралы ақпарат Зайсан қаласы бойынша, орналасқан жері
reports -> Зайсан ауданы әкімі С. Зайнулдиннің 2013 жылғы 1-8 ақпан аралығында халық алдында есеп беру жиынында айтылған ұсыныстары мен ескертпелерін іске асыру жөніндегі іс-шаралар жоспары
reports -> Ақсу ауылдық округі әкімінің 2016 жылда атқарған жұмысы туралы есептік баяндамасы


Достарыңызбен бөлісу:
  1   2   3   4   5   6


©kzref.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет