Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



жүктеу 12.9 Mb.
бет28/46
Дата07.09.2018
өлшемі12.9 Mb.
түріУчебник
1   ...   24   25   26   27   28   29   30   31   ...   46

ПРОПИСЫВАНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории прописывают в рецептах двумя способами: распре­делительным и разделительным. Разделительный способ прописы­вания применяется крайне редко.

1. Распределительный способ — количество лекарственных средств прописывают из расчета на одну свечу или шарик и дается указание, сколько их необходимо приготовить.

Количество основы обозначают (q.s.) или указывают ее количе­ство.



Rp.: Tannini 0,2 Amyli 0,3 Olei Cacao 2,0 Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 10 Signa. По 1 свече 2 раза в день

Rp.: Anaesthesini 0,05 Xeroformii 0,1 Olei Cacao q.s., ut fiat globulus vaginalis Da tales doses № 6 Signa. По 1 шарику 2 раза в день


2. Разделительный способ — количество лекарственных средств


прописывают из расчета на всю массу и дается указание, сколько
свечей или шариков приготовить из этой массы.

Rp.: Tannini 2,0 Amyli 3,0 Olei Cacao 20,0

Misce, fiant suppositoria № 10 Signa. По 1 свече 2 раза в день

3. Количество лекарственных средств в палочках прописывают


аналогично свечам и шарикам, однако, количество основы не обо-
значают, а указывают размеры (длина и диаметр) палочек и их ко-
личество.

Rp.: Iodoformii 0,1

Olei Cacao q.s.,

ut fiat bacillus longitudine 5 sm


et diametro 5 mm

Da tales doses № 6 Signa. Вводить в мочеточник

по 1 палочке 2 раза в день
ТЕХНОЛОГИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории представляют собой как гомогенные, так и гетеро­генные дисперсные системы, поэтому главная технологическая за­дача состоит в том, чтобы максимально диспергированные лекар­ственные средства равномерно распределить не только в суппозитор-ной массе, а и в каждой свече, шарике или палочке, придав им необходимую геометрическую форму.

Если масса свечи в рецепте не указана, то в соответствии с указа­ниями ГФ XI их готовят весом 3,0 г. В детской практике массу све­чи обязательно указывают в рецепте.

Если не указана масса вагинальных суппозиториев, то их готовят весом не менее 4,0 г. Размер палочек должен быть указан в рецепте.



Методы приготовления суппозиториев. Суппозитории могут быть приготовлены тремя методами: выкатыванием (ручное форми­рование), выливанием в формы и прессованием.

Использование того или иного метода зависит от свойств основы, ее способности давать пластичные массы, скорости застывания пос­ле расплавления, текучести под давлением. Для получения суппози­ториев методом выкатывания используют только масло какао или его заменители; прессованием — масло какао, бутирол, ПЭО (при прессовании многие из них размягчаются); выливанием — водорас­творимые и все жировые основы (кроме масла какао, которое при нагревании переходит в легкоплавкую модификацию).

В процессе технологии суппозитории могут легко загрязняться микроорганизмами, поэтому при их приготовлении необходимо об­ращать особое внимание на строгое выполнение санитарных правил (чистота рук и применяемых приборов, предохранение суппозитор-ной массы от попадания микроорганизмов, пыли и т. д.). Дотра­гиваться к массе непосредственно руками не рекомендуется, при необходимости ее берут с помощью кусочка целлофана или парафи­нированной бумаги.

Введение лекарственных веществ в суппозитории зависит от характера основы, количества и физико-химических свойств вводи­мых лекарственных веществ и прежде всего от их растворимости в основе.

Введение лекарственных веществ в гидрофобные основы:

1. Лекарственные вещества, растворимые в основе (камфора,
хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат, тимол, анестезин и др.),
в зависимости от их количества растворяют в части или во всем ко-
личестве расплавленной основы. Если же указанные вещества вво-
дятся в больших количествах, то образуются эвтектические сплавы
с пониженной температурой плавления. Наиболее сильно снижают
ее хлоралгидрат, камфора и фенол. В этих случаях необходимо до-
бавлять вещества в количестве 4—5 % от массы жировой основы,
которые повышают температуру плавления массы до 36—37 °С. Та-
кими уплотнителями являются парафин, воск, спермацет и др. Если
в состав суппозиториев входит фенол, то его берут в кристалличес-
ком виде и растворяют в части расплавленной жировой основы (во
избежание прижигающего действия).

Следует отметить, что способ растворения лекарственных веществ в расплавленной основе предполагает последующее выливание рас­плавленной массы в формы. При приготовлении суппозиториев ме­тодом ручного формирования (выкатывания) он неудобен.

2. Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалои-
дов, резорцин, хинозол, новокаин, этакридина лактат, протаргол,
колларгол, танин и т. п.) и прописанные в количестве до 5 %, снача-
ла растворяют в нескольких каплях воды, глицерина или, в край-
нем случае, спирта или растирают с указанными жидкостями, а по-
том эмульгируют и смешивают с основой. Растворение облегчает
равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в ос-
нове, улучшает условия всасывания или обеспечивает быстрое мест-
ное действие.

В качестве эмульгатора используют ланолин безводный (эмуль­сия типа В/М), который добавляют в минимальных количествах, чтобы устранить образование массы мазеподобной консистенции. Если указанные выше лекарственные вещества в нерастворенном виде смешать непосредственно с жировой основой (что принципиально возможно за счет высокой ее вязкости), то их мельчайшие частички покрываются жировой оболочкой, и процесс всасывания проходит очень медленно. При введении лекарственных веществ в жировую основу в виде водного раствора без эмульгатора образуется трудно формируемая масса, которая при работе легко рассыпается.

Если растворимого вещества много (больше 5 %) и оно требует значительного количества растворителя, то его тщательно растира­ют в ступке сначала в сухом виде, затем с небольшим количеством воды (то есть вводят без растворения вещества), а потом прибавляют по частям основу. Колларгол, протаргол и танин всегда вводят толь­ко в виде водных или водно-глицериновых растворов независимо от их количества.

3. Лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни


в воде
(ксероформ, дерматол, стрептоцид, висмута нитрат основной,
теофиллин, цинка оксид, осарсол и т. п.), вводят в состав массы
в виде мельчайшего порошка. При приготовлении суппозиториев ме-
тодом выливания вещества сначала измельчают до максимальной
степени дисперсности (от этого существенно зависит точное их дози-
рование в суппозиториях и терапевтическая активность), затем из-
мельчают с частью подплавленной основы (по правилу Дерягина)
и полученную смесь добавляют при постоянном перемешивании к
расплавленной, полуостывшей основе. Затем массу выливают в со-
ответствующие формы. Термолабильные вещества следует добавлять
к полуостывшей основе перед выливанием ее в форму.

При приготовлении суппозиториев методом выкатывания, в за­висимости от количества, эти лекарственные вещества вводят дво­яко. Если они прописаны в малых количествах, то есть до 0,1 г на одну свечу, то сначала их растирают с несколькими каплями жир­ного масла (персикового, миндального и др.), а потом смешивают с измельченной основой. Если же эти лекарственные вещества пропи­саны в больших количествах, то есть свыше 0,1 г на одну свечу, то их тщательно измельчают и смешивают с частью расплавленной или мелко натертой основы, а потом добавляют ее остаток. Непосред­ственное смешивание измельченных лекарственных веществ со всей основой не обеспечивает равномерного распределения сыпучих ве­ществ в густой основе.



  1. Лекарственные вещества в виде жидкостей (ихтиол, бальза­мы, нефть нафталанская), обладающие склеивающими свойствами, вводят, непосредственно смешивая с измельченной жировой осно­вой без добавления пластификатора. Жидкие ингредиенты, не со­держащие летучих веществ, могут быть сгущены выпариванием при возможно низкой температуре.

  2. Густые экстракты (например, экстракт красавки и др.) вво­дят в суппозиторную массу после предварительного смешивания с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси (1:6:3) или в виде готового раствора (1:2).

Введение лекарственных веществ в гидрофильные основы.

  1. Лекарственные вещества, растворимые в воде или глицерине, сначала растворяют в части воды или глицерина, предназначенных для приготовления основы, а потом добавляют к расплавленной, го­товой к выливанию в формы основе.

  2. Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в гли­церине, сначала растирают с частью глицерина в тонкую суспензию, а потом добавляют к готовой, расплавленной основе перед вылива­нием в формы.

  3. Лекарственные вещества, хорошо растворимые в полиэтилен-оксидной основе, коллагеновом геле, вводят непосредственно в рас­плавленную часть или всю основу (гель) с последующим переме­шиванием и выливанием готовой однородной массы в формы. Нерастворимые вещества сначала растирают с жидкой составной частью основы, а потом примешивают ко всей массе и выливают в формы.

Приготовление суппозиториев методом выкатывания. Метод руч­ного выкатывания с положительной стороны характеризуется тем, что не требует специального оборудования. Этим методом достигается равномерное распределение в суппозиторной массе ингредиентов, ко­торые в нее входят. С другой стороны, он экономически неэффекти­вен, так как при отсутствии механизации затрачивается много тру­да, а полученная продукция имеет внешний вид хуже, чем при приготовлении суппозиториев с использованием какой-либо меха­низации.

Приготовление суппозиториев методом выкатывания включает не­сколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суп­позиториев, упаковка и оформление.

Методом выкатывания можно приготовить суппозитории только из пластичных основ, которые предварительно измельчают с помо-



щью специальных приспособле­ний (рис. 125). Измельченную основу значительно легче дозиро­вать, удобнее использовать для приготовления суппозиториев.

В соответствии с изложенны­ми выше правилами, в измель­ченную основу вводят прописан­ные лекарственные вещества, смешивая их в фарфоровой ступ­ке. Полученную смесь уминают пестиком, постепенно увеличивая давление на пестик до тех пор, пока не образуется пластичная масса, которая отстает от стенок ступки. Если в состав суппозитор-ной массы входит много порош­кообразных веществ, масса труд­



но формируется и крошится. В таком случае для придания пластич­ности необходимо добавить небольшое количество ланолина безвод­ного (в среднем из расчета 1—1,5 г ланолина на 30,0 г массы). Коли­чество последнего зависит от свойств сыпучих веществ и температуры в помещении (в летнее время добавляют меньше, чем зимой). Если в состав суппозиторной массы входят вязкие вещества, густые экст­ракты и др., то необходимость добавления ланолина отпадает. Если взято избыточное количество ланолина, масса становится мягкой, липкой и не поддается формированию.



Полученную массу выбирают из ступки с помощью парафиниро­ванной бумаги, сжимают в комок и взвешивают, результат указыва­ют на рецепте или сигнатуре и в ППК. После этого массу переносят на пластмассовую пластинку или стекло пилюльной машинки, по­крытое белой бумагой, и с помощью дощечки, также покрытой глад­ким белым листом бумаги, выкатывают ровный четырехгранный брусок (или цилиндрический стержень) одинаковой толщины на всем протяжении. Длина стержня должна равняться числу делений реза­ка пилюльной машинки (или удвоенному количеству делений), ко­торые отвечают прописанному или кратному числу свечей или ша­риков. Брусок помещают на нижний резак пилюльной машинки и, придавливая его верхним резаком, наносят деления (рис. 126), по которым с помощью тонкого ножа стержень разрезают на прописан­ное количество свечей или шари­ков и проверяют точность дози-

рования массы взвешиванием. Затем дощечкой придают каждой

и 1 „„„„„„ж,,,,.,,......,.,,,,,,,,,.,...,..,,,,,,,,,.,,,,,,,,..,..,..,,*

отдельной порции массы форму

шарика, из которого с помощью Рис. 126. Деление суппозиторного стерж-

наклонно поставленной под углом ня с помощью резака пилюльной машин-


30° дощечки выкатывают свечи ки

конической или иной формы.

Готовые свечи, каждую отдельно, заворачивают в целлофан, алю­миниевую фольгу или тонкую парафинированную бумагу, которые должны быть в виде треугольника (косынки) размером 7,5—12 см. Завернутые свечи кладут в картонные или пластмассовые коробки.

Rp.: Dimedroli

Papaverini hydrochloridi aa 0,05

Novocaini 0,15

Olei Cacao q.s.
Misce, fiat suppositorium
Da tales doses № 10
Signa. По 1 свече на ночь

Ректальные суппозитории типа эмульсии В/М, в состав которых входят сильнодействующие лекарственные вещества, хорошо раство­римые в воде.

Проверку разовых и суточных доз сильнодействующих веществ (димедрола, папаверина гидрохлорида, новокаина) осуществляют пу­тем сравнения их с высшими разовыми и суточными дозами для при­ема внутрь (принцип расчета л.р.д. и л.с.д. см. в главе «Порошки»).

Для приготовления суппозиториев числом 10 следует отвесить: димедрола 0,5 г, папаверина гидрохлорида 0,5 г, новокаина 1,5 г. Поскольку в прописи не указано количество основы, то ее рассчиты­вают, исходя из того, что масса одного суппозитория должна быть равна 3,0 г. Следовательно, масла какао следует взять:

30,0 — (0,5 + 0,5 + 1,5) = 27,5 г.

В ступку помещают лекарственные вещества (по правилу приго­товления порошков), измельчают их вначале в сухом виде, а затем прибавляют примерно 1 мл (20 кап.) воды очищенной (исходя из растворимости лекарственных веществ) и растирают до растворения. Полученный раствор смешивают с частью измельченного масла ка­као, постепенно добавляя остальное его количество. В случае необ­ходимости добавляют ланолин безводный (примерно 0,5 г). Смеши­вают до получения однородной массы, отстающей от стенок ступки, которую взвешивают. Массу отмечают на обороте рецепта и в пас­порте письменного контроля. Из массы формируют стержень, делят его на 10 порций и из каждой порции выкатывают свечу. Для конт­роля несколько доз взвешивают, отклонения в массе не должны пре­вышать ±5 %. Суппозитории должны быть одинаковой формы, дли­ны и толщины.

ППК

Дата № рецепта



Dimedroli 0,5

Papaverini hydrochloridi 0,5


Novocaini 1,5

Aquae purificatae gtts XX (1 ml = 20 кап.)


Olei Cacao 27,5

Lanolini anhydrici 0,5

Massae suppositoriorum 31,5

3,1 № 10


Приготовил: (подпись)
Проверил: (подпись)

Rp.: Theophyllini 0,2

Olei Cacao 1,5

Misce, fiat suppositorium

Da tales doses № 10

Signa. По 1 свече 2 раза в день

Суппозитории типа суспензии, в состав которых входит лекар­ственное вещество, которое практически не растворяется в воде и основе.

Сначала в ступке измельчают теофиллин (2,0 г), смешивают с частью измельченной или расплавленной основы (1,0 г), постепенно добавляют остаток масла какао и уминают до получения однородной суппозиторной массы. Для придания пластичности добавляют лано­лин безводный. Полученную суппозиторную массу дозируют, фор­мируют свечи, упаковывают и оформляют к отпуску.

Rp.: Extracti Belladonnae 0,01

Ichthyoli 0,2

Olei Cacao q.s.

Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече на ночь

Ректальные свечи, в состав которых входят вязкие жидкости. Отвешивают 55,8 г измельченного масла какао, на поверхности ко­торого делают небольшую лунку и взвешивают в нее 4,0 г ихтиола. В ступке растирают 0,2 г густого экстракта красавки с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси или берут 0,4 г рас­твора густого экстракта красавки (1:2) и добавляют масло какао с таким расчетом, чтобы ихтиол, который способствует склеиванию суппозиторной массы, попал в ступку последним. Из приготовлен­ной массы готовят суппозитории описанным выше способом. Массу готовят без добавления пластификатора.

Rp.: Chlorali hydrati 0,5 Cerae flavae 0,25

Olei Cacao 2,0

Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 6 Signa. По 1 свече на ночь

Суппозитории типа раствора, в состав которых входит сильно­действующее лекарственное вещество, растворимое в основе и обра­зующее с ней эвтектическую смесь.

Предварительно проверяют разовую дозу сильнодействующего ве­щества. В выпарительной чашке сплавляют 1,5 г воска с 1,5 г масла какао (не перегревая!). В ступке растирают 3,0 г хлоралгидрата и рас­творяют в сплаве. Добавляют масло какао и уминают. Массу перено­сят на парафинированную бумагу, превращают в плотный шарик, взвешивают. Из полученной массы готовят свечи описанным выше методом и оформляют к отпуску.



Приготовление суппозиториев методом выливания. Метод выли­вания, являясь универсальным, позволяет приготовить суппозито­рии одинаковой формы, используя разнообразные основы, что не­возможно при других способах. Процесс приготовления проходит значительно быстрее, гигиеничнее, а внешний вид свечей, шариков и палочек лучше по сравнению с методом выкатывания.

Как недостаток этого метода необходимо отметить нарушение од­нородности смеси при застывании, особенно за счет жидкостей, не смешивающихся с основами и твердой фазой.

Метод выливания состоит из следующих стадий: приготовление и плавление соответствующей основы; смешивание прописанных ле­карственных веществ с расплавленной основой; подготовка форм и выливание приготовленной полуостывшей массы в формы; охлаж­дение; упаковка; оформление.

Если в качестве основы прописано какое-то одно вещество, на­пример бутирол и т. п., то для смешивания с лекарственными ве­ществами ее расплавляют в ковшике или фарфоровой чашке на водяной бане. Если основа состоит из нескольких веществ, то соот­ветственно готовят сплав, а потом добавляют лекарственные веще­ства в виде раствора или тончайшего порошка. Массу следует нагре­вать осторожно, не допуская повышения температуры выше 38—40 °С. При перегревании увеличивается время, необходимое для ее даль­нейшего застывания в форме, ухудшается качество приготовляемых суппозиториев. В случае необходимости нагрева основы до более высо­

кой температуры целесообразно нагревать не все количество ос­новы, а только часть (70—80 %), а остальное количество добавить в твердом виде к расплавленной массе после того, как ее темпера­тура понизится до 37—38 °С.

Правила введения лекарствен­ных веществ в основу изложены

на с. 416—418.

Приготовленную суппозитор-ную массу быстро выливают из фарфоровых чашек в подготов­ленные формы. Для выливания используют специальные метал­лические или пластмассовые фор­мы с числом гнезд 30, 50, 200 и более, вместимостью 1; 1,5; 2; 3; 4 см3 (рис. 127, 128).

Перед сборкой ячейки формы протирают марлевым тампоном, смоченным в простерилизованном вазелиновом масле, если суппози­тории приготовлены на водорастворимых основах, если на жировых основах — мыльным спиртом.

Наполнение формы массой должно быть постепенным, иначе суп­позитории получаются неоднородными и хрупкими. Наполненную форму слегка встряхивают для удаления из нее пузырьков воздуха и помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут, после чего соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм. Застывшие суппозитории освобождают (после разъема элементов формы) путем нажима на их основания по направлению к вершине.

При приготовлении суппозиториев методом выливания их масса зависит от величины гнезда формы (объема), плотности используе­мых лекарственных веществ и основы.



В тех случаях, когда лекарственные вещества выписаны в коли­честве до 5 %, можно не брать во внимание незначительный объем, который они занимают в формах. Если же лекарственные вещества входят в суппозитории в количествах более 5 % (в этом случае объем, который они занимают, вытесня­ет значительное количество осно­вы), то необходимо найти точное соотношение между объемом, за­нимаемым прописанным лекар­ственным веществом, и основой. Иначе точность дозирования на­рушается. Это соотношение выражается «коэффициентом за­мещения» или «обратным коэф­фициентом замещения».

Коэффициентом замещения „ ,„пгг

/in \ Рис. 128. Приготовление суппозиториев

() называют коЛЫЧество Ж- методом выливания в формы. Заполне-
карственного вещества, которое ние формы
замещает одну весовую часть жировой основы с плотностью 0,95.
То есть данное количество лекарственного вещества занимает такой же объем, как и одна весовая часть жировой основы.

Например, коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 4,8. Это значит, что 4,8 г висмута нитрата основного занимают такой же объем, как и 1,0 г жировой основы.



Обратным коэффициентом замещения (1/Еж) называют коли­чество жировой основы, которое замещает одну весовую часть ле­карственного вещества. То есть количество жировой основы экви­валентно по объему 1,0 г лекарственного вещества.

Например, обратный коэффициент замещения висмута нитрата основного по жировой основе равен 0,21. Это значит, что 0,21 г жи­ровой основы занимает объем, равный объему 1,0 г висмута нитрата основного. При расчетах количества основы удобнее пользоваться обратным коэффициентом замещения.

В табл. 26 приведены значения Еж и 1/Еж для лекарственных ве­ществ, наиболее часто прописываемых в суппозиторных лекарствен­ных формах.

Приготовление суппозиториев на гидрофобных основах.

Rp.: Osarsoli 0,2 Acidi borici 0,1 Glucosi 0,3 Butyroli q.s. Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 12 Signa. По 1 свече на ночь

Ректальные суппозитории, в состав которых входит лекарствен­ное ядовитое вещество — осарсол, а также другие вещества, не ра­створимые в основе — кислота борная и глюкоза, прописанные в количестве более 5 %. Проверку разовой и суточной доз осарсола осуществляют путем сравнения их с высшей разовой и суточной до­зами для приема внутрь.

Расчет: Осарсола 0,2-12 = 2,4 г

Кислоты борной 0,1-12 = 1,2 г
Глюкозы 0,3-12 = 3,6 г

Количество суппозиторной основы рассчитывают, исходя из того, что форма для выливания позволяет получить суппозитории на жи­ровой основе массой 2,0 г.

Пользуясь коэффициентом замещения, делают расчет основы:

По коэффициенту По обратному коэффициенту

замещения ) замещения (1/Е )

Осарсол 2,4 : 1,45 = 1,66 2,4-0,69 = 1,66 "

Кислота борная 1,2 : 1,6 = 0,75 1,2-0,625 = 0,75

Глюкоза 3,6 : 1,23 = 2,92 3,6-0,81 = 2,92

Таким образом, бутирола необходимо взять:

2,0-12 — (1,66 + 0,75 + 2,92) = 18,67 г.



Осарсол получают по требованию у провизора-технолога. Вещества тщательно измельчают в сухом виде в соответствии с правилами

Таблица 26

Коэффициенты замещения жировых и желатино-глицериновой основ для некоторых лекарственных веществ

№ п/п

Лекарственое вещество

Еж

!/Е.




1/Е»/г

1

Ампиокс

1,14

0,88

0,94

1,06

2

Ампицилин

1,0

1,0

0,826

1,21

3

Анальгин

1,27

0,79

1,05

0,95

4

Анестезин

1,33

0,75

1,1

0,91

5

Антипирин

1,25

0,80

1,03

0,97

6

Апилак

1,48

0,68

1,22

0,82

7

Барбитал

1,06

0,94

0,875

1,14

8

Барбитал натрия

1,81

0,55

1,50

0,67

9

Бензилпенициллина натриевая соль

1,2

0,83

0,99

1,01

10

Висмута нитрат основной

4,8

0,21

3,96

0,25

11

Глюкоза

1,23

0,81

1,02

0,98

12

Дерматол

2,6

0,38

2,15

0,465

13

Диклосацилин

1,1

0,91

0,91

1,1

14

Железа лактат

1,59

0,63

1,31

0,76

15

Ихтиол

1,1

0,91

0,91

1,1

16

Кальция глюконат

2,01

0,50

1,66

0,60

17

Кальция лактат

1,53

0,65

1,26

0,70

18

Камфора

0,98

1,02

0,81

1,23

19

Квасцы алюмокалиевые

1,8

0,56

0,49

0,67

20

Кислота аскорбиновая

1,73

0,58

1,43

0,70

21

Кислота борная

1,60

0,625

1,32

0,76

22

Кислота виннокаменная

1,03

0,97

0,85

1,17

23

Кислота лимонная

1,27

0,79

1,05

0,95

24

Кокаина гидрохлорид

1,18

0,85

0,975

1,025

25

Ксероформ

4,8

0,21

3,96

0,25

26

Левомицетин

1,59

0,63

1,31

0,76

27

Линкомицин

1,20

0,83

0,99

1,01

28

Листья наперстянки (порошок)

1,81

0,55

1,50

0,67

29

Масло касторовое

1,0

1,0

0,826

1,21

30

Ментол

1,09

0,92

0,90

1,11

31

Метациклин

1,14

0,88

0,94

1,06

32

Метацилин

1,08

0,93

0,89

1,12

33

Морфина гидрохлорид

1,18

0,85

0,97

1,03

34

Натрия бромид

2,22

0,45

1,83

0,546

35

Натрия гидрокарбонат

2,12

0,47

1,73

0,57

36

Натрия салицилат

2,50

0,40

2,06

0,48

37

Новобиоцин натрия

1,20

0,83

0,99

1,01

38

Новокаин

1,40

0,71

1,156

0,865

39

Оксацилин

1,04

0,96

0,86

1,16

40

Осарсол

1,45

0,69

1,20

0,83

41

Папаверина гидрохлорид

1,59

0,63

1,31

0,76

42

Парафин

1,0

1,0

0,826

1,21

43

Протаргол

1,40

0,71

1,156

0,865

44

Резорцин

1,41

0,71

1,165

0,858

45

Сера осажденная

1,41

0,71

1,165

0,858

46

Стрептоцид

1,61

0,62

1,33

0,75

47

Сульфадиметоксин

1,36

0,74

1,12

0,67

48

Танин

0,90

1,10

0,74

1,35

49

Теофиллин

1,23

0,81

1,02

0,98

50

Фенилсалицилат

1,40

0,72

1,16

0,86

51

Фенобарбитал

1,40

0,72

1,16

0,86

52

Фенол

1,12

0,91

0,91

1,10

53

Фуразолидон

1,81

0,55

1,50

0,89

54

Хинина гидрохлорид

1,20

0,83

0,99

1,01

55

Хинозол

1,36

0,74

1,12

0,67

56

Хлоралгидрат

1,20

0,83

0,99

1,01

57

Цинка оксид

4,0

0,25

3,30

0,30

58

Цинка сульфат

2,0

0,50

1,65

0,61

59

Этакридина лактат

1,50

0,63

1,31

0,76

60

Эуфиллин

1,25

0,80

1,03

0,87

Примечание: Для веществ с коэффициентом Еж менее 1,1 расчеты по замещению нецеле­сообразны.

приготовления сложных порошков. Затем измельчение продолжают с частью подплавленной основы (примерно 4,0 г по правилу Деряги-на). В фарфоровую чашку к оставшемуся количеству подплавленной основы переносят из ступки полученную смесь, тщательно перемеши­вают для равномерного распределения измельченных веществ.

Полуостывшую массу быстро разливают в предварительно сма­занные мыльным спиртом и охлажденные формы, помещают в хо­лодильник на 15—20 минут. После охлаждения соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм, последние раз­винчивают, вынимают суппозитории, заворачивают и оформляют к отпуску.

Приготовление суппозиториев на гидрофильных основах. Све­чи, как правило, приготавливают на мыльно-глицериновой основе, а желатино-глицериновую основу используют чаще для приготовления вагинальных суппозиториев. Готовят их только методом выливания.

Мыльно-глицериновые свечи используют как слабительное сред­ство, поэтому в состав их другие лекарственные вещества не вводят­ся. Пропись этих свечей приведена в ГФ IX.

Rp.: Acidi steаrinici 5,0
Natrii carbonatis 2,0
Glycerini 60,0

ut fiant suppositoria № 20 Signa. По 1 свече на ночь


Кроме того, эти свечи могут быть выписаны следующим образом:

Rp.: Suppositoria Glycerini 3,0 Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече на ночь

Технология их описана выше (см. «Суппозиторные основы»).

Желатино-глицериновая основа в сравнении с жировыми имеет более высокую плотность (1,15), поэтому при одинаковой массе за­нимает меньший объем. В связи с этим при приготовлении суппози­ториев на желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза (1,15/0,95).

Rp.: Protargoli 0,1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat globulus vaginalis Da tales doses № 10 Signa. По 1 шарику 3 раза в день

Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с защищенным коллоидом.

Если гнездо формы вмещает 4,0 г основы жировой, то для получе­ния 10 шариков ее потребовалось бы 40,0 г (4,0*10), а желатино-гли-цериновой основы: 40,0*1,21 = 48,4 г. В данном случае коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола прописано менее 5 %.

Расчет: Желатина

1,0 г — 8,0 г основы



х = 6,05 г

х г — 48,4 г основы
Воды очищенной 6,05'2 = 12,1 мл
Глицерина 48,4 — (6,05 + 12,1) = 30,25 г

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, залива­ют водой и оставляют для набухания на 30—40 минут. Затем в чаш­ку с набухшим желатином отвешивают глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Добавляют воду до требуе­мой массы.

1,0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку, растирают с 6—8 каплями глицерина и растворяют в 4—6 каплях воды. Взятое количество воды и глицерина учитывают при приготовлении жела­тиновой массы. Раствор протаргола добавляют, помешивая, в теп­лую желатино-глицериновую массу и полученную однородную смесь, лишенную пузырьков воздуха, разливают в заранее приготовленные формы, смазанные вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие шарики осво­бождают путем разъема элементов формы.

ППК


Дата № рецепта

Gelatinae 6,05

Aquae purificatae 12,1 ml

Glycerini 30,25

Massae gelatinosae ad 48,4


Protargoli 1,0

Massae suppositoriorum 49,4

4,94 № 10

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)
Rp.: Zinci oxydi 0,25

Acidi borici 0,1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию на ночь

Суспензионные вагинальные суппозитории на желатино-глице-риновой основе с содержанием нерастворимых веществ свыше 5 %. Объем гнезд формы обеспечивает выход пессариев на жировой осно­ве массой 4,0 г.

Так как заместительные коэффициенты для лекарственных ве­ществ рассчитаны для жировой основы, то целесообразно произво­дить расчет по последней, а затем пересчитать на желатино-глице-риновую основу.

Для приготовления 10 пессариев только из жировой основы (без лекарственных веществ) ее нужно было взять 40,0 г. Учитывая объем, который займут 2,5 г цинка оксида, массу жировой основы необхо­димо уменьшить, учитывая соответствующие коэффициенты за­мещения лекарственных веществ.

Используя обратный коэффициент замещения (1/Еж) для цинка оксида, равный 0,25, находят необходимое количество основы: 40,0 — (0,25-10)-0,25 = 39,375 * 39,4 г.

Для перехода от жировой основы к желатино-глицериновой необ­ходимо массу жировой основы умножить на коэффициент перехода, равный 1,21: 39,5-1,21 = 47,674 * 47,7 г (желатина 5,96 г; воды 11,92 мл; глицерина 29,8 г).

Введение кислоты борной в состав желатино-глицериновой осно­вы не оказывает практического влияния на объем, так как она про­писана в количестве до 5 %.

В предварительно старированную чашку помещают измельчен­ный желатин, обливают водой и оставляют на 30—40 минут для набухания. Затем прибавляют глицерин (оставив часть для раство­рения кислоты борной и растирания цинка оксида), смесь нагрева­ют на водяной бане, помешивая до образования однородной массы.

В баночке при легком нагревании растворяют кислоту борную в глицерине. В ступке растирают цинка оксид в сухом виде, затем с раствором кислоты борной в глицерине, добавляют полученную смесь к приготовленной основе и смешивают. Готовую суппозитор-ную массу взвешивают (добавляют воду) и разливают в формы, сма­занные тонким слоем вазелинового масла. Приготовленные песса­рии помещают в картонные коробки и оформляют к отпуску.

При расчетах количества желатино-глицериновой основы можно использовать так называемый модуль перехода, который представ­ляет собой отношение плотности жировой основы к плотности жела-тино-глицериновой основы: 0,95 : 1,15 = 0,826.

Для желатино-глицериновой основы используется коэффициент замещения, который выводится умножением коэффициента заме­щения жировой основы на модуль перехода.

Таким образом, коэффициент замещения желатино-глицерино-вых основ Е , = Е -0,826.

ж/г ж 7

Так например, если Е для ихтиола равняется 1,1, то Е — 1,1-0,826 = 0,908 * 0,91. *

Rp.: Ichthyoli 0,25

Massae gelatinosae q.s. Misce fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию 2 раза в день

Пессарии на желатино-глицериновой основе.

В данном случае масса пессариев не указана, поэтому готовят их массой 4,0 г. В соответствии с изложенным выше определяют коэф­фициент замещения для ихтиола по желатино-глицериновой основе 1,1-0,826 = 0,91. Значит, 2,5 г ихтиола замещают 2,5 : 0,91 = 2,7 г желатино-глицериновой основы. При выливании ее в 4-граммовые формы необходимо взять 40,0 — 2,7 = 37,3 г основы. Таким обра­зом, для такого количества основы берут желатина 4,7 г, воды — 9,4 мл, глицерина — 23,3 г и готовят по указанному выше методу. Ихтиол добавляют непосредственно в чашку к теплой желатино-гли-цериновой массе, перемешивают до однородности и сразу разливают в смазанные вазелиновым маслом формы. После охлаждения песса­рии вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.

Полиэтиленоксидные основы используются для приготовления све­чей и шариков как методом выливания, так и прессования.

Rp.: Sulfadimethoxini 0,2

Basis polyaethylenoxydi q.s. Misce, ut fiat suppositorium Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече утром и вечером

Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав ко­торых входит сильнодействующее вещество, растворимое в основе — сульфадиметоксин.

Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксина. Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2,0 г. Содержа­ние лекарственного вещества составляет 10 %.

Расчет количества полиэтиленоксидной основы проводят с уче­том коэффициента замещения. Плотность полиэтиленоксидной ос­новы выше жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой основе).

Для приготовления 20 свечей из чистой жировой основы ее необ­ходимо взять 2,0*20 = 40,0 г. Учитывая обратный коэффициент за­мещения (1) для сульфадиметоксина, рассчитывают требуемое количество жировой основы, а затем пересчитывают ее на полиэти-леноксидную основу, используя коэффициент перехода (1,21): [40,0 — (0,2-20-0,74)]-1,21 = 44,82 * 44,8 г.

В фарфоровой чашке расплавляют 44,8 г основы и растворяют в ней 4,0 г сульфадиметоксина при перемешивании. Далее полу­остывшую массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Форму на 10—15 минут помещают в холодильник, после чего готовые свечи вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.



Определение коэффициента замещения и количества основы эксперимен­тальным путем. Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в таблице не указан, то его можно определить экспериментально по имеющейся основе.

Ниже приведен расчет фактора замещения для основы, содержащей жир кондитерский для шоколадных изделий и пищевых концентратов с температу­рой плавления не выше 36,5 С и твердостью ниже 550 г/см (95%), а также эмульгатор твердый Т-2 (ВФС 42-173—72). Компоненты основы смешивают при сплавлении на водяной бане при температуре не выше 55 °С. Получается масса светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом, твердая при комнат­ной температуре, плавящаяся при температуре 36,4—36,9 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не иметь механических загрязнений. Основа хранится в закрытых стеклянных или фарфоровых банках в прохладном, защи­щенном от света месте. Срок годности — 1 год.

Из расплавленной основы без добавления лекарственных веществ методом выливания получают 30 суппозиториев (емкость гнезда 2 см3) и взвешивают на технических весах (2-го класса). Затем приготавливают 30 свечей с лекарствен­ными веществами. Для этого в ступке тщательно растирают необходимое по прописи количество лекарственных веществ и смешивают примерно с 80 % рас­считанной расплавленной основы и равномерно разливают в ту же форму. Пос­ле этого гнезда формы заполняют оставшейся расплавленной основой (20 %), излишки которой аккуратно снимают шпателем и форму с суппозиториями


помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие суппозитории в количестве 30 штук взвешивают на тех же весах. Фактор замещения F рассчитывают по следующей формуле:

F

P - Q

A

1,


где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ, г; Q — масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами, г; А — общая масса лекарственных веществ, содержащихся в 30 суппозито­риях, г.

Расчет количества основы, необходимого для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производят по следующей формуле:

X = Р — FA,

где X — количество основы, необходимое для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения веществ в 30 суппозиториях, г; F — фактор замещения.

Например, для приготовления 30 суппозиториев по прописи: стрептоцида 0,05 г, новокаина 0,1 г, анестезина 0,15 г, экстракта красавки 0,015 г, раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) 4 капли, основы для суппозиториев до 2,0 г.


Q

+1

F

59,7 - 61,2

+1 = 0,85,



A 9,75

где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ 59,7 г; Q — масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами 61,2 г; А — масса лекарственных веществ, указанных в прописи, рассчитанной на 30 суппозиториев, 9,75 г. Расчет количества основы, необходимой для приготовления суппозиториев по вышеуказанной прописи с учетом фактора замещения:

X = Р — FA = 59,7 — 0,85-9,75 = 51,41 г.

В табл. 27 приведено количество лекарственных веществ и основы, необхо­димое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы вмес­тимостью 2 см3.



Приготовление суппозиториев методом прессования. Метод прес­сования используется только для суппозиторных масс, имеющих необходимую пластичность. Основы в виде глицерогелей, имеющие значительную упругость, прессованию не поддаются. Прессы, исполь­зуемые для приготовления свечей, могут быть недозирующие и с ме­ханическим или автоматическим дозированием.

В аптечных условиях свечи получают при помощи специально из­готовленного суппозиторного пресса или могут использоваться пере­оборудованные таблеточные машины, матрица которых разъемная и имеет форму свечи.

Суппозиторный пресс (рис. 129) состоит из массивного мерного ци­линдра 2, поршня 3, двигающегося при помощи винта 1, и набора мат­риц с отверстиями разного размера 4. Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, поршнем через каналы под давлением подается в полости матрицы, после заполнения которых открывается упор 5 и спрессованные свечи (палочки) 6 выталкиваются из пресса.



Таблица 27

Количество лекарственных веществ и основы, необходимое для приготовления 30 суппозиториев методом выливания в формы емкостью 2 см3

Лекарственные вещества

Количество лекарственного вещества, необходимое для загрузки,

г (А)

Количество основы,

необходимое для приготовления суппозиториев, г

Жир кондитер­ский, г

Т-2, г

Метилурацила 0,3

9,0

53,40

50,73

2,67

Метилурацила 0,4

12,0

51,78

49,17

2,50

Метилурацила 0,5

15,0

50,40

47,88

2,52

Эуфиллина 0,2

6,0

55,14

52,38

2,76

Стрептоцида 0,3

9,0

51,60

48,60

3,00

Левомицетина 0,3

9,0

52,40

49,40

3,00

Стрептоцида 0,05 Новокаина 0,1 Анестезина 0,15 Экстракта красавки 0,15 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли

9,75

51,41

48,84

2,57

Экстракта красавки 0,03 Новокаина 0,15 Ихтиола 0,2 Дерматола 0,1 Раствора адреналина гидрохлорида (1:1000) — 4 капли

14,4

50,77

48,23

2,54

Экстракта красавки 0,02 Папаверина гидро­хлорида 0,04 Антипирина 0,5 Анестезина 0,3

25,8

35,20

33,44

1,76

Экстракта красавки 0,015 Новокаина 0,12 Дерматола 0,14

8,25

54,53

51,81

2,72

Ронидазы Анальгина

Анестезина по 0,3



22,50

39,00

37,05

1,95

Примечание: При приготовлении суппозиториев в большем количестве или в формах с дру­гой вместимостью необходимо пересчитать количество входящих лекарствен­ных веществ и основы.

Срок годности суппозиториев, приведенных в таблице,— 30 дней.
Вместилища в этом прессе, как и в формах для выливания, име­ют определенный объем. Свечи, приготовленные этим прессом, неза­висимо от их состава имеют постоянный объем, но их масса зависит от плотности входящих лекарственных средств. Поэтому так же, как и при выливании, для расчета суппозиторной массы необходимо пользоваться коэффициентом замещения. При подготовке массы для прессования ее следует измельчать и в случае необходимости подсу­шивать для придания сыпучести.

Метод прессования с автоматическим дозированием использует­ся на фармацевтических заводах, где проводится массовое приготов­ление свечей.

В аптечных условиях могут использоваться ручные недозирующие прессы. Приготовленную суппозиторную массу сначала развешивают на прописанное количество доз, каждую отдельную порцию помеща­ют в гнездо пресса и с помощью поршня прессуют. Получаются све­чи с гладкой поверхностью и одинаковой формы. Однородность мас­сы в момент прессования не нарушается. Этот метод отличается точностью дозирования и гигиеничностью. Однако при работе с недо-зирующими прессами много времени затрачивается на разделение доз.

Палочки — Bacilli (буж — cereoli). Слово «бужи» происходит от фр. bougieзонд. Готовят их на пластичных жировых основах методом выкатывания или прессования, на желатино-глицериновой основе — методом выливания.

При прописывании палочек указываются длина и диаметр, не указывая массы основы, или же масса основы и один из упомянутых показателей. В тех случаях, где количество основы в рецепте не указано, ее определяют по следую­щим формулам:

а) для жировой основы: х = 3,14 (d/2)2 '0,95' ln;

б) для желатино-глицериновой основы: х = 3,14 (d/2)2 -1,15* ln;


где х — количество основы, г;

d — диаметр палочек, см; l — длина палочек, см; n — количество палочек.

Rp.: Streptocidi 0,1

Olei Cacao q.s.,

ut fiat bacillus longitudine 4 sm et diametro (crassitudine) 4 mm Da tales doses № 10

Signa. По 1 палочке 2 раза в день в фистульный ход

Суппозитории (палочки) с сильнодействующим лекарственным веществом, нерастворимым в воде и масле какао, вводится по типу суспензии. Подставив цифровые значения в формулу, находят значение х:



х = 3,14-(0,4/2)2 -0,95-4-Ю = 4,77 я 4,8 г масла какао

Стрептоцид (1,0 г) растирают в ступке в наимельчайший порошок и посте­пенно смешивают с рассчитанным количеством (4,8 г) измельченного масла ка­као. Для пластичности добавляют незначительное количество ланолина безвод­ного и уминают до тех пор, пока образуется однородная масса, отстающая от стенок ступки. Полученную массу выкатывают в виде стержня и делят на оди­наковые части с помощью резака пилюльной машинки. Каждую отдельную пор­цию массы выкатывают до образования ровной цилиндрической палочки ука­занной длины с одним заостренным концом. Длину палочки измеряют с помощью линейки, а диаметр ее определяется сам собой, если количество основы было взято правильно.

При наличии специального пресса, который состоит из цилиндра, поршня и набора матриц, имеющих отверстия разного диаметра, можно из полученной массы приготовить палочки прессованием, продавливая поршнем массу через матрицу диаметром 4 мм. Полученный длинный стержень разрезают на 10 оди­наковых частей и делают один конец заостренным. Можно приготовить палоч­ки из этой массы выливанием ее в специальные формы, которые имеют каналы определенной длины и диаметра. Перед выливанием расплавленной массы фор­мы подогревают до 50 °С, иначе масса может застыть в верхней части канала. Готовые палочки отпускают в картонных коробках с гнездами из гофрирован­ной бумаги.

Полые суппозитории — ректальные капсулы. Под этим названием подразу­меваются твердые пустотелые жировые или на иной основе капсулы, представ­ляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными ве­ществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Как правило, такие капсулы готовят на фармацевтических заводах методом прессования или выли­вания.

В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатино-глицериновые смеси (64—70 % желатина и 30— 35 % глицерина) и т.д. В настоящее время наибольшее распространение полу­чили желатиновые ректальные капсулы. Внутрь готовой капсулы помещают соответствующее лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После застывания пробки свечи готовы к применению.


ОЦЕНКА КАЧЕСТВА И ХРАНЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Качество приготовленных суппозиториев оценивают так же, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (ре­цепт, паспорт, упаковку, оформление, цвет, запах, отсутствие меха­нических включений).

Специфичным для качества суппозиториев являются: размер, фор­ма, которые должны соответствовать прописи рецепта.

Однородность смешивания — на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений, допускается нали­чие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Масса свечей должна находиться в интервале, указанном ГФУ. Отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать ±5%.

Готовые суппозиторные лекарственные формы должны иметь оп­ределенную т в е р д о с т ь , чтобы обеспечить их использование, иначе



они непригодны, так как могут деформироваться в руках больно­го до их использования.

Для суппозиториев, приготов­ленных на гидрофобных основах, определяют т е м п е р а т у р у плавления по методу 2.2.15 (ГФУ, с. 27), которая не должна превышать 37 °С, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то оп­ределяют время полной деформа­ции при помощи специального прибора (рис. 130).

Определение времени полной деформации проводят в стеклян­ном приборе, состоящем из от­крытой с обеих сторон стеклян­ной трубки с капиллярным переходом 2, стеклянного штока 3 и металлического стержня 5 массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку 4 с короткого конца за­крывают пробкой и заполняют во­дой температуры 37±1°С. Перед началом определения прибор помещают в посудину с циркулирую­щей водой при температуре 37±1°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 минут, вводят в трубку 4 и ук­репляют при помощи штока 3, после чего немедленно на суппозито­рии устанавливают металлический стержень 5 и включают секундо­мер. Определяют время от введения суппозитория в трубку 4 до появления стержня 5 внизу сужения трубки. Это время берут за время полной деформации суппозитория, которое должно быть в пре­делах 3—15 минут. Стержень должен опускаться только под дей­ствием своей тяжести.

Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозито­рий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1 °С. Сосуд через каждые 5 минут встряхивают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вра­щательное движение.

Суппозиторий должен раствориться в течение 1 часа, если нет других указаний в частных статьях.

Определение количественного содержания и однородность дози­рования действующих веществ должны быть указаны в частных ста­тьях.

Суппозитории хранят в сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.

Жировые свечи и шарики после приготовления заворачивают в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу, студневидные свечи — в вощеную или парафинированную бумагу. Шарики, песса­рии укладывают в картонные коробки в гофрированные колпачки, палочки — в складки бумаги. Оформляют этикетками «Наружное», «Хранить в сухом прохладном месте».

На упаковках суппозиториев, приготовленных на полиэтиленок-сидных основах, должно быть указание о необходимости увлажне­ния суппозиториев перед введением в полость тела.

Структурно-логическая схема технологии и контроля качества суппозиториев представлена на схеме 15.


СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ СУППОЗИТОРИЕВ

Совершенствование технологии суппозиториев проводят как по направлению расширения ассортимента суппозиторных основ, улуч­шению их качества, так и по созданию новых лекарственных форм, например:



  • полые суппозитории, имеющие внутри полость для заполне­ния ее в аптеке лекарственными веществами. Недостаток полых суп­позиториев — при расплавлении основы на слизистую оболочку мо­гут попадать высококонцентрированные растворы лекарственных веществ, что приводит к ее раздражению;

  • двухслойные и многослойные суппозитории, состоящие из обо­лочки и стержня. Последний может быть приготовлен из низкоплав­ких жиров с диспергированными веществами, оболочка — из спла­вов гидрогенизированных жиров с ПАВ. Двухслойные суппозитории

СТРУКТУРНО-ЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ТЕХНОЛОГИИ И КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА СУППОЗИТОРИЕВ
Рецептурная пропись

Проверка правильности прописывания и совместимости ингредиентов, оформление рецептурного бланка




Норма отпуска завышена
















Проверка доз
















и нормы




Поступить




Дозы




единоразового



согласно ГФ




завышены




отпуска лекарственных средств



Поступить согласно приказу МЗ Украины




Подготовка лекарственных веществ
Подготовка вспомогательных веществ

Оптимальная технология суппозиториев (метод выкатывания: смешивание, дозирование, выкатывание; метод выливания: диспергирование, смешивание, растворение, выливание; метод прессования: смешивание, дозирование, прессование)

Подготовка вспомогательных материалов, пилюльной машинки, форм для выливания





Опросный контроль (соответствие рецептов и ППК)

Органолептический контроль (оценка однородности, формы и размеров суппозиториев)

Физический контроль (отклонения в массе; температура плавления; время полной деформации)

Химический контроль (выборочно)



Контроль при отпуске (оценка качества упаковки и оформления)










Подготовка тароукупорочного материала




Упаковка и оформление к отпуску




дают возможность сочетать различные по свойствам лекарственные вещества;

  • ректальные капсулы — емкости, заполненные лекарственны­ми веществами. Ректальные капсулы рекомендуют готовить из же­латиновой массы, содержащей сахар, кислоту салициловую, натрия метабисульфит и другие вещества;

  • прессованные суппозитории готовят на твердых основах мето­дом прессования по аналогии с таблетками. В нашей стране для этой цели используют гранулированные порошки — магния карбонат, магния стеарат, крахмал, железа лактат, натрия гидрокарбонат в смеси с гидрогенизированными жирами. Перспективные ректаль­ные клизмы, мази, вливания;

  • лиофилизированные суппозитории получают из водных сус­пензий или эмульсий, основной массой которых является активное вещество, а количество вспомогательных веществ ограничено до ми­нимума. Принцип приготовления состоит в глубоком заморажива­нии эмульсии или однородной взвеси (лиофилизации). Суппозито­рии, полученные таким образом, имеют пористую структуру и большую внутреннюю поверхность, легко растворяются в незначи­тельном количестве секрета слизистой прямой кишки, не вызывая раздражения слизистых оболочек;

  • пористые суппозитории готовят путем выливания расплавлен­ной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст. Такие суппозитории увеличивают поверхность контакта со слизистой прямой кишки и облегчают высвобождение лекарственных компонентов;

  • суппозитории с пленочным покрытием контролируют достав­ку лекарственных веществ, замедляют диффузию активного компо­нента. В качестве пленочного покрытия чаще всего используют гид­рофильные полимеры (эфиры целлюлозы, альгинаты, желатин и др.);

  • шипучие суппозитории получают из твердого высокополимер­ного водорастворимого вещества, пенообразователя, образующего пену при растворении суппозиториев в водной среде с выделением газа, и стабилизатора пены (ПАВ), способного снижать поверхностное на­тяжение воды.

Таким образом, на основе анализа современных тенденций мож­но прогнозировать перспективные направления развития суппози-торных лекарственных форм:

  1. Выяснение биохимических процессов, которые происходят во время действия лекарственного средства.

  2. Создание лекарственных форм с контролируемым высвобож­дением ингредиентов, которые обеспечивают ожидаемый терапев­тический эффект в необходимом месте и в определенное время, а также с целенаправленной доставкой лекарственного вещества к больному органу, что дает возможность достичь заданного тера­певтического эффекта меньшим количеством лекарственных средств.


Каталог: download -> version
version -> 1. Тақырыптық карталар және олардың жіктелуі
version -> Зертханалыќ жўмыс №1
version -> Қазақстандағы пайдалы қазбаларды игерудің негізгі кезеңдері
version -> Қаныш Имантайұлы Сәтбаев
version -> 1Ж: Таң қалдырған Қазақстан бар әлемді, Берекелі, кең байтақ, жалпақ елді. Қазақстан адымдап бара берді, Көрінер көкжиектен далам енді! Кім танымас айтсаңшы, айтыңдаршы, Қазақстандай егемен менің елімді?! 2Ж
version -> А «Тоқырау жылдары»
version -> Лисаков қаласы білім бөлімі «№3 орта мектебі» мм тақырыбы: Менің шежірем – менің тарихым


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   24   25   26   27   28   29   30   31   ...   46


©kzref.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет